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氨肽酶N靶向多肽的FITC/ 177 Lu标记及体内外性质研究

发布时间:2024-01-15 17:58
  目的:氨肽酶N(CD13)作为恶性细胞表面标志物在许多肿瘤细胞以及新生血管细胞膜上过表达,三肽结构Asn-Gly-Arg(NGR)可以特异性结合CD13,是APN/CD13受体的靶向配体。本研究拟设计并合成具有肿瘤新生血管靶向效果的NGR多肽,用FITC进行荧光标记,并研究目标肿瘤细胞对不同结构NGR多肽衍生物的摄取情况。通过连接螯合剂DOTA,利用放射性核素177Lu标记NGR多肽衍生物,检测该放射性标记化合物的体外稳定性,再将其与CD13受体阳性表达细胞进行体外细胞实验,以分析其特异性摄取情况。建立肿瘤动物模型,用MircoPET显像探索68Ga标记NGR多肽在荷瘤鼠体内的代谢以及肿瘤摄取情况,探究177Lu标记NGR多肽在荷瘤鼠体内的生物分布情况。设计和构建高靶向能力的多肽结构并进行诊疗一体核素177Lu标记研究,最终为得到对肿瘤新生血管有靶向治疗效果的放射性多肽药物提供研究基础。方法:(1)采用多肽固相合成法合成含有与CD13受体特异性结合的几种靶向结构NGR片段,用荧光剂FITC标记线性N...

【文章页数】:81 页

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