葡萄糖转运蛋白PET显像剂6- 18 FDG的制备和小鼠的体内分布研究与乏氧显像剂 18 F-MISO的应用研究

发布时间：2023-11-09 19:04

　　本文研究了正电子核素¹⁸F标记的葡萄糖转运蛋白显像剂6-[氟-18]-6-脱氧葡萄糖(6-¹⁸FDG)的制备及其在小鼠体内的生物学分布。以D-葡萄糖为起始原料,经过丙酮、苯甲醛对1、2、3、5位羟基的定位保护,然后用对甲苯磺酰氯和6位的羟基反应得到能被¹⁸F离子进攻的离去基团,最后用¹⁸F离子通过亲核取代反应实现对葡萄糖6位的氟代标记;反应中间体都用MS,¹H-NMR表征,最终产物用标准品6-¹⁹FDG在HPLC下对照确认,测定放化纯度,观察在小鼠体内生物分布。6-¹⁸FDG的放射性标记过程需35 min(从加速器轰击结束算起),放化产率70%±5(校正后,n=5),放化纯度＞95%。小鼠体内的生物学分布表明:心脏、肺、肝脏,肾脏和脑在1.0 min内达到峰值,然后逐渐回落,趋于平衡。已有的研究表明6-¹⁸FDG是一种葡萄糖转运蛋白显像剂,6-¹⁸FDG的研制成功为以后相关的的体内外研究及活...

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【学位级别】：硕士

【文章目录】：
葡萄糖转运蛋白PET显像剂6-¹⁸FDG的制备和小鼠的体内分布研究
    中文摘要
    英文摘要
    前言
    试剂、材料、仪器和实验动物
    第一部分 标记前体的合成
        一、合成背景
        二.标记前体的化学合成路线
        三、讨论
    第二部分 放射性化合物6-¹⁸FDG的制备
        一、放射性标记
        二、产物的HPLC分析及标记方法讨论
        三、标记条件的选择
            1.亲核反应温度对产率的影响
            2.反应时间对产率的影响
            3.反应前体的用量对产率的影响
        四、最终产品质量的控制研究
    第三部分 6-¹⁸FDG的生物分布研究
        1.6-¹⁸FDG的的小鼠体内分布研究
        2.结果与讨论
    第五部分 总结
参考文献
综述
    葡萄糖转运蛋白显像剂的研究进展
    乏氧显像剂¹⁸F-MISO的应用研究
        前言
        第一部分:试剂和仪器及试验动物
        第二部分:¹⁸F-MISO的标记、质控及显像
            1.¹⁸F-MISO的标记、质控
            2.动物显像
        第三部分:结果与讨论
附图1 化合物A核磁共振图谱
附图2 化合物A质谱图谱
附图3 化合物B核磁共振图谱
附图4 化合物B质谱图谱
附图5 化合物C核磁共振图谱
附图6 化合物C质谱图谱
附图7 化合物D核磁共振图谱
附图8 化合物D质谱图谱



本文编号：3861840