阿莫达非尼纳米晶体的制备与表征

发布时间：2024-04-19 06:14

　　目的制备阿莫达非尼纳米晶体,并进行性质表征、体外释放度考察。方法采用反溶剂沉淀技术制备其纳米晶体,以平均粒径为评价指标,采用正交设计实验优化其纳米混悬液的处方及制备工艺,通过冷冻干燥技术将纳米混悬液制备成纳米晶体。测定阿莫达非尼纳米晶体的粒径和多分散系数;采用X线粉末衍射法考察阿莫达非尼晶型转变情况;采用浆法比较其纳米晶体及原料药的溶出行为。结果制备阿莫达非尼纳米晶体粒径较小且均一,粒径约为100 nm,呈无定型形态;制成纳米晶体后,溶解度和溶出度明显提高;纳米化后阿莫达非尼晶型较纳米化前发生明显改变。结论粒径小且均匀的阿莫达非尼纳米晶体,可明显提高阿莫达非尼的溶出性能,有利于改善药物的生物利用度。

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【部分图文】：

图1莫达非尼及阿莫达非尼（RMDF）的化学结构

纳米晶体（nanocrystals）药物即通过少量表面活性剂或高分子材料做稳定剂制备的纳米级药物颗粒，是一种非载体型多相分散体系[2]。纳米晶体可提高难溶性药物的饱和溶解度和溶出速率，提高生物利用度，减少用药剂量，降低不良反应，提高药物治疗指数[3]。本研究采用简便易行的反溶剂沉....

图2RMDF在不同pH缓冲液中的溶解度（x±s,n=3)

溶解度曲线表明（图2),RMDF在不同pH值的介质中溶解度均较小。随溶液的pH增大，溶解度线性增大，表明其在偏碱性环境下更易溶解。考虑人体生理pH环境，选取pH9作为药物最佳溶解环境。2.3高分子材料稳定剂筛选

图3RMDF在不同稳定剂溶液中的溶解度

RMDF在不同高分子材料溶液中，溶解度不断降低，直至达到平衡状态。高分子材料具有抑制RMDF晶体析出的作用，抑制晶体析出能力越强，体系中溶解药物浓度越高，平衡状态下，PVPK90溶液中分子态RMDF浓度最高，表明PVPK90抑制晶体聚集的作用更强，故选择PVPK90作为纳米....

图4RMDF原料药、RMDF纳米晶体及其相同处方物理混合物的X线粉末衍射图谱

RMDF原料药和物理混合物在6.63、10.37、13.30、14.03、18.93、19.93、22.33、25.97和40.11°处有明显的结晶衍射峰。而RMDF纳米晶体粉末在同样的位置未有明显的衍射峰（图4）。制剂中药物尖锐的吸热峰消失，说明制备RMDF纳米晶体后，RMDF....

本文编号：3958339