靶向载药多肽的设计及其多肽-阿霉素微球抗肿瘤活性分析

发布时间：2024-01-04 18:42

　　在药物研发中,学科交叉越发重要。合理设计多肽序列,使其作为高分子纳米材料,赋予其一定的靶向识别肿瘤细胞、包载传输药物和穿透细胞膜等能力具有重要意义。两亲性多肽纳米材料作为药物载体具有诸多优势:(1)提高难溶性药物溶解度。胶束疏水性内核能以共价键、疏水作用、范德华力等形式包载溶解性差的药物;由于这类药物在胶束的疏水核心中具有较高的分配系数,使其可以达到较高的载药量;(2)提高药物对环境的抗性。通过两亲性多肽链的包载,游离的药物进入人体内,可避免一些组织微环境因素的影响(例如一些酶会对蛋白类药物降解,吞噬小泡对小分子药物捕获、消噬);(3)提高人体对药物吸收率。两亲性多肽链的亲水段为其披上了一层“保护壳”,不易被吞噬小泡或内吞泡识别,延长了药物在代谢中的滞留时间,提高了人体对药物的吸收利用率;(4)靶向作用。通过引入一些具有特异性识别细胞表面受体的多肽序列,使载药胶束具有主动识别肿瘤位置的能力,提高疗效,减少不必要的药物浪费,降低毒害作用。本论文以固相合成技术为基础,设计和制备了具有靶向与载药功能的两亲性链状多肽P10(DGRGGGAAAA)。在此基础上,以阿霉素(DOX)为载药对象,制备...

【文章页数】：84 页

【学位级别】：硕士

本文编号：3876866